文|聚美麗 詩詩
編輯|曉伊
原料創(chuàng)新，是推動化妝品行業(yè)產(chǎn)品創(chuàng)新的重要源泉。雖然，原料所屬的科學(xué)領(lǐng)域發(fā)展規(guī)律，決定了一款新原料往往研發(fā)周期很長、更新迭代頻率低，但與此同時，原料的研發(fā)創(chuàng)新也具備相當(dāng)廣闊的空間，吸引科研人員不斷探索前行。
國外原料公司，尤其是跨國公司對原料市場趨勢一向有較強的話語權(quán)，這來源于他們經(jīng)年累月的研發(fā)經(jīng)驗與成果。同時，基于市場需求的變化，他們也通過結(jié)構(gòu)修飾、技術(shù)改良等方式進行原料升級，并在可持續(xù)發(fā)展的共識下，結(jié)合不同的護膚理念開發(fā)出具有特殊護膚功效的新原料。
而國內(nèi)，自新規(guī)實施以來，國家藥監(jiān)局先后通過了多個國產(chǎn)新原料的備案。整個化妝品行業(yè)對新原料成分、配方的研發(fā)也愈加重視，形成一股“側(cè)重科研技術(shù)”的新趨勢。
在這樣的背景下，成分特輯推出全新子欄目“原料新品”，意在以國內(nèi)外新原料研發(fā)動態(tài)、新品介紹為主題，進行持續(xù)報道。歡迎大家關(guān)注收藏！
本期原料新品，我們來看看國內(nèi)品牌和原料企業(yè)在化妝品活性物的創(chuàng)新、熱門成分研究方向上，有哪些值得關(guān)注的新成果，以及他們?nèi)绾芜M行原料成分的基礎(chǔ)研究和功效驗證。
維琪醫(yī)藥：新原料寡肽-215
肽是兩個或兩個以上的氨基酸以肽鍵相連的化合物，2-10個氨基酸組成的產(chǎn)物為 “寡肽”， 大于10個則稱為“多肽”。由于具備優(yōu)秀的生物相容性和穩(wěn)定性，肽類原料在化妝品中的應(yīng)用十分廣泛。據(jù)了解，在《已使用化妝品原料名稱目錄（2021年版）》中，肽類原料約有79個。
化妝品原料備案信息平臺顯示，今年6月份，深圳市維琪醫(yī)藥研發(fā)有限公司（以下簡稱維琪）的“寡肽-215”成功通過了新原料備案，該原料的備案號為“國妝原備字20220012”，目前正處于監(jiān)測期，這也是國內(nèi)首個備案成功的肽類新原料。
△截圖自化妝品原料備案信息
根據(jù)新原料技術(shù)要求，寡肽-215的INCI名稱為Oligopeptide-215，屬于一種化學(xué)原料聚合物。其用途為皮膚保護劑，安全使用量（化妝品使用時的最大允許濃度）≤0.3%。值得注意的是，該原料需避免和含醛基、酮基的化合物、強酸、強堿、活性酶類物質(zhì)配伍使用。
△截圖自“技術(shù)要求”
維琪是國內(nèi)知名的皮膚活性多肽研發(fā)企業(yè)，具有豐富的肽類原料研究經(jīng)驗。該公司提供的資料顯示，寡肽-215源自一種具備超強身體再生能力的兩棲動物紅瘰疣螈。研究人員在紅瘰疣螈的皮膚中發(fā)現(xiàn)了一種具有皮膚保護作用、但結(jié)構(gòu)不穩(wěn)定的小肽，經(jīng)過一系列的分子設(shè)計與改構(gòu)，最終開發(fā)出結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、安全的寡肽-215。
細胞測試結(jié)果顯示，該原料能夠增強角質(zhì)形成細胞和成纖維細胞的活性，促進細胞修復(fù)和細胞轉(zhuǎn)移，并對受到光損傷的細胞也具備較強的修復(fù)能力。此外，寡肽-215能顯著增強I型膠原蛋白含量，降低炎癥因子的表達。
維琪方面表示，在促進皮膚修復(fù)緊致方面，寡肽-215有望成為可替代EGF、可表皮涂抹的新興成分；作為多肽的一種分類，寡肽的分子量更小，比多肽具有更高皮膚滲透性，因此更容易被人體皮膚吸收。
大連普瑞康：來自鐵皮石斛的植物原料
今年5月份，大連普瑞康生物技術(shù)有限公司（以下簡稱普瑞康）自主研發(fā)的化妝品新原料“鐵皮石斛原球莖”（備案號：國妝原備字20220010），通過了國家藥品監(jiān)督管理局化妝品原料備案。這是普瑞康繼雪蓮培養(yǎng)物之后，完成備案的第二款中國藥用植物資源類的新原料。
△截圖自化妝品原料備案信息
作為一種中國特色植物，鐵皮石斛具有較高的藥用價值。同時，其提取物中包含石斛活性多糖成分，對皮膚具有保濕、滋潤和抗氧化功效，可用于護膚品中。據(jù)悉，鐵皮石斛莖提取物早已被收錄在《已使用化妝品原料目錄（2015年版本）》中。
由中國香料香精化妝品工業(yè)協(xié)會擬制定的團體標(biāo)準《化妝品用原料鐵皮石斛莖提取物》提供的研究表明，鐵皮石斛多糖通過促進水通道蛋白AQP3的表達，將皮膚中內(nèi)源性的水、甘油等小分子運輸進入表皮，從而直接或間接的發(fā)揮皮膚保濕功效。可以說，石斛多糖的含量決定了鐵皮石斛的護膚效果。
化妝品原料備案信息顯示，普瑞康的新原料鐵皮石斛原球莖，是以鐵皮石斛的莖部為起始原料，從鐵皮石斛組織培養(yǎng)過程中產(chǎn)生的類似原球莖的一種特殊組織結(jié)構(gòu)中，獲得原球莖或叢芽，再經(jīng)收集、干燥等步驟制成。
△截圖自“技術(shù)要求”
有研究表明，鐵皮石斛原球莖含有大量的粗多糖類物質(zhì)、氨基酸、黃酮及酚類物質(zhì)，具有保濕、抗氧化、抗衰老等功效。新原料鐵皮石斛原球莖就是由含量超過15%的粗多糖組成，主要用于抗皺、保濕。
普瑞康表示，他們的植物細胞培養(yǎng)技術(shù)為該原料的研發(fā)和提取提供了技術(shù)支持。因此，新原料具有增殖效率高、生長周期短、不受生長季節(jié)限制的特點，同時可實現(xiàn)規(guī)?；a(chǎn)。
至本：來自鳶尾的天然維A活性成分
維A酸類成分是化妝品中的抗衰老明星成分，其抗衰功效在臨床試驗中已經(jīng)得到了足夠的證實。由于維A酸具備較強的刺激性，高效且溫和的維A酸衍生物成為重要研究方向。
近期，至本實驗室的研究人員在藥學(xué)一區(qū)期刊《British Journal of Pharmacology》上發(fā)表了一篇論文，題為《一種類視黃醇-維甲酸受體-γ（RAR-γ/NR1B3）選擇性激動劑：鳶尾苷元，可以有效抑制紫外線誘導(dǎo)的皮膚損傷》。
△截圖自英國藥理學(xué)雜志
據(jù)了解，至本實驗室從植物中發(fā)現(xiàn)了天然類維A活性成分—Neotinoid 紐緹諾 ，這是一種鳶尾苷元，對維A酸核心起效受體“RAR-γ亞型”有更高結(jié)合活性。實驗證明其結(jié)合活性優(yōu)于維A酸，同時兼具低刺激性、抗炎癥、抗氧化、抑制酪氨酸酶等多種功效特點。
研究表明，維A酸主要通過激活細胞內(nèi)的“視黃醇受體”發(fā)揮作用?！耙朁S醇受體”主要分為RARs（視黃醇受體，分為α、β和γ三種亞型）和RXRs（類視黃醇X受體），其中，RAR-γ與皮膚密切相關(guān)，是開發(fā)抗衰老、抗炎活性分子的重要靶點。
鳶尾苷元是一種植物黃酮類分子，其可以選擇性地結(jié)合RAR-γ受體。經(jīng)過實驗，該成分對RAR-γ受體的激動活性是維A酸的1.47倍，從而可以有效緩解皮膚細胞光損傷，抑制細胞凋亡。
此外，該成分在實驗中還表現(xiàn)出抑制炎癥因子活性、抑制酪氨酸酶的作用，因此可用于對抗光老化、炎癥性衰老和美白。
據(jù)悉，這項研究由至本實驗室主導(dǎo)，與國內(nèi)985高校進行合作，名為《維甲酸受體激動劑化合物在化妝品組合物中的應(yīng)用》的國家發(fā)明專利（專利公開號：CN112791003A）已經(jīng)進入實審階段，同時相關(guān)PCT國際專利也正在申請中。
△相關(guān)國家發(fā)明專利（在審中）
至本還表示，在不久的將來，Neotinoid 紐緹諾 會率先應(yīng)用于至本抗老功效護理系列。
廈門譽一：來自稀土的納米級抗衰成分
成立于2018年的廈門譽一健康科技有限公司（以下簡稱廈門譽一），是一家稀土納米新材料應(yīng)用與生物細胞技術(shù)相結(jié)合的科研型化妝品創(chuàng)新企業(yè)，旗下?lián)碛卸ㄎ挥凇跋∮性伢w系護膚”的品牌金歲DoréAge。
在元素周期表中，鑭系元素和鈧、釔等共十七種金屬元素總稱是稀土元素，也被稱為“工業(yè)維生素”。我國稀土資源豐富，產(chǎn)量和儲量全球第一，為新材料制造提供了重要原料資源。
△元素周期表中的稀土元素（圖片來源于網(wǎng)絡(luò)）
化妝品行業(yè)最早利用稀土元素大約在20世紀80年代，當(dāng)時主要是為了解決部分防曬劑對人體存在致癌風(fēng)險的問題。目前，美國、日本與韓國的化妝品企業(yè)也在嘗試將稀土元素應(yīng)用到化妝品中。
近期，廈門譽一旗下的護膚品牌金歲DoréAge正式入駐天貓，該品牌主打一種用于抗衰老的稀土氧化物：納米氧化鈰。
據(jù)了解，日本在2019年開始盛行用物理防曬劑氧化鈰替代二氧化鈦成分，與二氧化鈦不同的是，氧化鈰是水溶劑，更適合制作成噴霧產(chǎn)品。而在國內(nèi)，氧化鈰目前已被收錄在《已使用化妝品原料名稱目錄》中，但長期以來僅被當(dāng)做不透明劑使用。
自2019年起，廈門譽一展開了對納米氧化鈰與細胞抗衰的相關(guān)研究。他們通過技術(shù)處理得到高純度的納米氧化鈰，具有晶粒尺寸小的特點。并且，通過降低氧化鈰的催化和氧化能力，保證其在配方應(yīng)用中的穩(wěn)定性。
據(jù)稱，該成分除了具備紫外線吸收能力、可作為新型防曬劑之外，還對皮膚抗氧化、清除自由基等具有明顯效果，在清除自由基時僅發(fā)生鈰離子的價態(tài)轉(zhuǎn)換，而不會發(fā)生晶體結(jié)構(gòu)的改變，因此可以達到長效的抗氧化。同時，該成分具有多種生物酶模擬活性，可以參與到皮膚的多種保護性生理過程中。
昆藥集團：調(diào)節(jié)皮膚微生態(tài)的青蒿油AN+
今年，主攻天然藥物的國內(nèi)醫(yī)藥公司昆藥集團推出青蒿油AN+，并首次將其應(yīng)用于皮膚微生態(tài)相關(guān)領(lǐng)域。
青蒿作為一種應(yīng)用歷史悠久的中草藥，具有很高的醫(yī)學(xué)價值。自屠呦呦發(fā)現(xiàn)抗瘧藥青蒿素并獲得諾貝爾獎后，青蒿素的熱度越來越高，其研究也延伸到了皮膚科學(xué)領(lǐng)域。例如，昆藥集團曾發(fā)現(xiàn)青蒿素可以應(yīng)用在紅斑狼瘡疾病的治療中。
作為另一種青蒿提取物，青蒿油被證明具有調(diào)節(jié)炎癥因子、舒緩敏感等功效，在化妝品配方中具有良好的配伍性、穩(wěn)定性，能發(fā)揮抑菌和抗痘作用。但傳統(tǒng)方式提取的青蒿油存在效率和收率低、有效成分含量低、有機溶殘高等系列問題，因此并未得到廣泛應(yīng)用。
昆藥集團通過一種獨家提取技術(shù)，從青蒿中提取出具有更高含量的蒿酮、異蒿酮、青蒿三烯、樟腦等有效成分的青蒿油AN+，并除去有機溶劑、蠟脂等雜質(zhì)。青蒿油AN+不同于普通青蒿油，該原料具有抗炎、舒緩、調(diào)節(jié)微生態(tài)以及修護屏障等功效。
相關(guān)研究表明，0.16%的青蒿油AN +可令炎癥因子IL-6下降12.38%；0.05%青蒿油AN +可令炎癥因子IL-8下降42.64%，同時FLG屏障蛋白提升278%；0.01%的青蒿油AN +可令瘙癢蛋白TSLP下降65%。此外，青蒿油AN+對痤瘡細菌、炎癥真菌有明顯抑制效果，能夠平衡皮膚微生態(tài)、舒緩皮膚炎性反應(yīng)。
目前，青蒿油AN+正在實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用，其被應(yīng)用在國內(nèi)護膚品牌安敏優(yōu)ARMIYO的產(chǎn)品中。該品牌定位于皮膚微生態(tài)市場，旨在為敏感性皮膚提供功效護膚品。